早期的除草劑大多是滅生性的，例如亞砷酸鈉、氯酸鈉等無機(jī)鹽類，應(yīng)用有限。1942年具有選擇性除草作用的 2,4-滴的發(fā)現(xiàn)，是有機(jī)除草劑發(fā)展的開端。此后的40多年里，除草劑的發(fā)展非常迅速，涌現(xiàn)出許多系列的品種,到70年代,全世界除草劑的銷售金額已超過殺蟲劑而居各類農(nóng)藥的首位。在許多經(jīng)濟(jì)發(fā)達(dá)國家，大部分耕地都已使用除草劑，化學(xué)除草已成為農(nóng)業(yè)現(xiàn)代化的重要標(biāo)志。在50～60年代開發(fā)的除草劑，多數(shù)是土壤處理的芽前除草劑,70年代中期以來,出現(xiàn)了較多的芽后除草劑，其使用劑量比芽前除草劑大為降低。例如80年代初美國杜邦公司開發(fā)的新型高效芽后除草劑──磺酰脲類化合物、每10m旱田有效成分用量只需5～35g、水田需25～50g，比一般除草劑活性提高10～100倍。近年來，為減輕除草劑對作物的藥害，擴(kuò)大使用范圍，已研究出一些解毒劑或稱安全劑，配合某些除草劑使用。另外，可以延長在土壤中持效期的延效劑也正在開發(fā)。為了適應(yīng)各種用途的需要，除草劑的復(fù)合制劑有很大發(fā)展。到80年代，有使用價值的除草劑的品種已超過500種,重要的化學(xué)類型有20多類。據(jù)調(diào)查，1984年全世界除草劑銷售金額達(dá)到59.5億美元，占農(nóng)藥總銷售額的43.3％。

中國從50年代末開始發(fā)展除草劑，在國營農(nóng)場推廣使用較多。從全國范圍來說，80年代以來，除草劑廠家的發(fā)展速度明顯加快，應(yīng)用面積每年以2×10m的速度增加。